灰黄霉素

     本品由灰黄青霉菌(Penicillinum griseoflvum)培养液中提取获得。 
    【性状】白色或类白色的微细粉末；无臭，味微苦。在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中微溶，在水中极微溶解，对热稳定。 
    【药理】 
    (1)药效学  灰黄霉素化学结构与鸟嘌呤相似,能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，干扰真菌核酸合成，破坏细胞有丝分裂的纺锤体的结构，阻止细胞中期分裂，从而抑制真菌的生长，但不能杀菌，只有经过长期治疗，新的毛发或趾甲长出后才能治愈。对其敏感的真菌有:毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等。对细菌和其他深部真菌无效。敏感菌对本品可产生耐药性。 
    (2)药动学  本品内服后主要在小肠尤其是十二指肠段吸收，细颗粒(10μm)的吸收量约25%～70%，食物中脂肪能促进吸收。而极微颗粒(2.7μm)的吸收量接近100%，极微颗粒的吸收量一般是细颗粒的1.5倍。吸收后广泛分布于全身各组织，其中以皮肤、毛发、趾(指)甲、脂肪、骨骼肌和肝脏中浓度较高。用药后4h内可进入角质层沉积，与皮肤毛囊及趾甲(爪)等的角蛋白结合，防止皮肤癣菌的继续侵入。由于不能立即杀菌，故对已感染的病灶无控制作用，必须持续用药直到受感染的角质层完全被健康组织代替为止。大部分在肝内被代谢成去甲基灰黄霉素及其葡萄糖苷化合物而灭活。半衰期犬为47min。大部分经胆汁由粪便排出，少量经尿和乳排泄，尿中排出的原形药不到1%。 
    【用途】兽医临床上主要用于马、牛、犬、猫等动物浅部如毛发、趾甲、爪等真菌感染，对家禽毛癣效果差，外用几乎无效。 
    【注意】 
    (1)在15～30℃下密闭避光处保存。 
    (2)本品对家畜急性毒性较小，但有肝毒、致畸、致癌作用。 
    (3)怀孕动物禁用。 
    【用法与用量】内服  一次量  每1kg体重  马、牛lOmg  猪20mg  犬、猫40～50mg  一日1次  连用4～8周 
    【制剂与规格】灰黄霉素片(1)0.1g  (2)0.25g