萘磺苯酰脲

    【性状】萘磺苯酰脲为白色、微粉红色或带乳酪色粉末；味涩，微苦。本品在水中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在氯仿中不溶。 
    【药理】 
    (1)药效学  萘磺苯酰脲是脲的水溶性复合衍生物。是传统使用，毒性较小的抗锥虫药。 
    由于萘磺苯酰脲能与蛋白质结合，从而对锥虫的多种酶系(特别是糖酵解的重要酶系)起抑制效应。也有人认为是抑制虫体的甘油磷酸氧化酶，阻止虫体的正常代谢，导致分裂受阻，最后使虫体溶解死亡。由于机体网状内皮系统能加强本品的药理作用，因此，使用氯化钙等兴奋网状内皮系统药物，可提高疗效。 
    (2)药动学  本品注射后即与血浆及组织蛋白进行广泛结合，而且不易透过血——脑屏障。与蛋白结合药物又能缓慢解离释放药物，维持有效血药浓度，其预防锥虫作用，马为2个月，骆驼长达4个月。 
    【用途】萘磺苯酰脲主用以治疗马、牛、骆驼和犬的伊氏锥虫病，但预防性给药时效果稍差，最近有人证明对布氏锥虫以及马媾疫的作用亦不太理想。此外对乌干达地区的同型活动锥虫、刚果锥虫和猴锥虫完全无效。 
    萘磺苯酰脲对牛泰勒虫和无形体也有一定效果。据称对灵长类的盘尾丝虫各期幼虫也具杀灭作用。 
    【注意】 
    (1)本品对牛、骆驼的毒性反应轻微，用药后仅出现肌震颤，步态异常，精神萎顿等轻微反应。但对严重感染马族动物，有时出现发热，跛行，水肿，步行困难甚至倒地不起。为防止上述反应，对恶病质马除加强管理外，可将治疗量分二次注射，间隔24h。 
    (2)治疗时，应用药两次(间隔7天)，疫区预防，在发病季节，每2个月用一次。 
    (3)现用现配。 
    【用法与用量】静脉注射  治疗  一次量  每1kg体重  马7～lOmg(极量4g！)  牛12mg  骆驼8～12mg  预防  一次量  马、牛、骆驼l～2g  临用前配成lO%灭菌水溶液 
    【制剂与规格】注射用萘磺苯酰脲(1)2g  (2)lOOg