主要含A1美贝霉素肟不得低于80%,A3美贝霉素肟不得超过20%。
【性状】本品在有机溶剂中易溶,在水中不溶。
【药理】
(1)药效学 美贝霉素对某些节肢动物和线虫具有高度活性,是专用于犬的抗寄生虫药。
美贝菌素的抗虫机理可参考伊维菌素。
(2)药动学 内服给药后约有90%~95%原型药物通过胃肠道,其余5%~10%药物吸收后经胆汁排泄。因此,几乎有接近全量的药物经粪便排出。
【用途】美贝霉素肟对内寄生虫(线虫)和外寄生虫(犬蠕形螨)均有高效。以较低剂量(O.5mg/kg或更低)对线虫即有驱除效应。对犬恶丝虫发育中幼虫均极敏感,目前本品已在澳大利亚、加拿大、意大利、日本、新西兰和美国上市,主要用以预防微丝蚴和肠道寄生虫(如犬弓首蛔虫、犬鞭虫和钩口线虫等),本品虽对钩口线虫属钩虫有效,但对弯口属钩虫不理想。
在犬恶丝虫第3期幼虫感染后30天或45天时,一次内服0.5mg/kg美贝菌素肟均可完全防止感染的发展,但在感染后60天或90天时用药无效。如果在感染后60天用药,再按月用药一次(或数次)则完全可排除犬恶丝虫感染。对实验感染犬恶丝虫的猫,按月内服0.5~0.9mg/kg量亦能完全排除感染。
美贝霉素肟是强有效的杀犬微丝蚴药物。一次内服0.25mg/kg,几天内即使微丝蚴数减少98%以上。由于美贝霉素肟有很强的杀微丝蚴和阻止虫胚的发育作用,对感染犬恶丝虫的犬,每月一次应用预防剂量(O.5~lmg/kg),在6~9月内使微丝蚴转变阴性,再用4~6个月,可使绝大多数动物继续保持无微丝蚴状态。
美贝霉素肟对犬蠕形螨也极有效。患蠕形螨(包括对双甲脒耐药)犬每天按1~4.6mg/kg量内服,在60~90天内,患犬症状迅速改善而且大部分犬彻底治愈。
【药物相互作用】本品不能与乙胺嗪并用,必要时至少应间隔30天。
【注意】
(1)美贝霉素肟虽对犬毒性不大,安全范围较广,但长毛牧羊犬对本品仍与伊维菌素同样敏感。本品治疗微丝蚴时,患犬亦常出现中枢神经抑制、流涎、咳嗽、呼吸急促和呕吐。必要时可以lmg/kg量的氢化泼尼松以预防之。
(2)不足四周龄以及体重低于2磅的幼犬,禁用本品。
【用法与用量】内服 一次量 每1kg体重 犬0.5~lmg/kg 每月一次
【制剂与规格】美贝霉素肟片(1)2.3mg (2)5.75mg (3)11.5mg (4)23mg
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