噻苯达唑

    【性状】本品为白色或类白色粉末；味微苦，无臭。在水中微溶，在氯仿或苯中几乎不溶，在稀盐酸中溶解。 
    【药理】 
    (1)药效学  噻苯达唑对动物多种胃肠道线虫均有驱除效果，对成虫效果好，对未成熟虫体也有一定作用。 
    噻苯达唑是虫体延胡索酸还原酶的一种抑制剂。延胡索酸还原酶的催化反应是糖酵解过程中必不可少的一个部分，很多寄生性蠕虫都是通过这一过程获得能量来源，如果这一过程受阻，则虫体代谢发生障碍。由于寄生虫利用糖酵解过程和无氧代谢与其需氧的宿主的基本代谢途径不同，因此噻苯达唑对宿主无害。另据体外试验证实，噻苯达唑是通过寄生虫角质层的类脂质屏障而被吸收。 
    目前普遍认为，苯并咪唑类驱虫药都是细胞微管蛋白抑制剂，同时也是能量代谢抑制剂，即药物能与寄生虫细胞一种摄取营养所必需的结构蛋白质---微管蛋白结合，特别是与二聚体微管蛋白结合，从而妨碍了在微管装配过程中微管蛋白的聚合。加之，对虫体的高度选择性作用，而发挥高效，低毒的抗寄生虫效应。 
    噻苯达唑对皮炎芽生菌、白色念珠菌、青霉菌和发癣菌等均有抑制作用，亦可减少饲料中黄曲霉毒素的形成。 
    (2)药动学  噻苯达唑能由动物消化道迅速吸收，而广泛分布于机体大部分组织，因而对组织中移行期幼虫和寄生于肠腔和肠壁内的成虫都有驱杀作用。猪、羊、牛给药后2～7h血药浓度达峰值。 
    噻苯达唑迅速代谢成5-羟噻苯达唑再与硫酸或糖苷酸结合。在48h内，代谢物经尿排泄约占90%，粪便中为5%，以原型排泄的不足1%。一次给药，5天内几乎可排净。 
    【用途】 
    (1)羊、牛对牛、绵羊和山羊的大多数胃肠线虫成虫和幼虫都有良好驱除效果。如对血矛线虫、毛圆线虫、仰口线虫、夏伯特线虫、食道口线虫、类圆线虫成虫，应用低限剂量即有良好效果；而古柏线虫、细颈线虫可能还有奥斯特线虫成虫及敏感虫种的幼虫必须用高限剂量(100mg／kg)才能获得满意效果。噻苯达唑对丝状网尾线虫、胎生网尾线虫作用不稳定，对毛首线虫无效。 
    (2)马  低剂量(50mg／kg)对马圆形线虫、小型圆形线虫、艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫以及马尖尾线虫成虫即有良好驱除效果。对马蛔虫需用高剂量。对幼虫效果极差。 
    (3)猪  猪的红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、有齿食道口线虫对噻苯达唑最敏感。常用的治疗量对猪蛔虫，毛首线虫无效。 
    (4)犬  由于一次投药效果不佳，目前多采用在日粮中添加0.025%噻苯达唑，连用16周，几乎能将蛔虫、钩虫和毛首线虫驱净。 
    噻苯达唑对犬钱癣和皮肤霉菌感染疗效明显，按每日每公斤体重lOOmg量混饲，连用8天，钱癣痊愈；连用3周后霉菌症状全部消失。 
    (5)禽  在饲料中添加0.1%噻苯达唑，连喂2～3周，能有效地控制气管比翼线虫，但对鸡蛔虫和鸡异刺线虫无效。 
    (6)骆驼  高限剂量对乳突类圆线虫、玻状毛圆线虫、突尾毛圆线虫、裸颈刺形线虫有良好驱除效果。 
    (7)杀灭幼虫、虫卵  噻苯达唑对胃肠腔内未成熟虫体有杀灭作用，但对趋组织期幼虫无效。由于噻苯达唑在用药lh后即可抑制虫体产卵，还能杀灭动物排泄物中虫卵或抑制虫卵发育，加之能驱除寄生幼虫，故动物在转场前给药，能明显减轻对新牧场污染。 
    【药物相互作用】由于并用免疫抑制剂，有时能诱发内源性感染，因此，在用噻苯达唑驱虫时，禁用免疫抑制剂。 
    【注意】 
    (1)连续长期应用，能使寄生蠕虫产生耐药性，而且有可能对其他苯并咪唑类驱虫药也产生交叉耐药现象。 
    (2)由于本品用量较大，对动物的不良反应亦较其他苯并咪唑类驱虫药严重，因此，过度衰弱，贫血及妊娠动物以不用为宜。 
    (3)休药期，牛8天  羊、猪30天  乳牛、奶羊的乳废弃时间为96h。 
    【用法与用量】内服  一次量  每1kg体重  马、牛、羊、猪、骆驼50～lOOmg 
    【制剂与规格】噻苯达唑片0.25g