苯唑西林钠(苯唑青霉素钠)

网络 2015-12-24 09:39:00

【导读】为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素。【性状】白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。2％水溶液的pH值为5.O～7.O。【药理】 (1)药效学不受青...

    为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素。
    【性状】白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。2％水溶液的pH值为5.O～7.O。
    【药理】
    (1)药效学  不受青霉素酶水解，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效，MIC为0.4μg／ml。但对不产酶菌株及A组溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性比青霉素弱。粪肠球菌对本品耐药。
    (2)药动学  给单胃动物内服后可部分自肠道吸收，食物可降低其吸收速率和数量。肌注后吸收迅速，血浓度于0.5h到达高峰，6h即不能测出。可渗入大多数组织和体液中，犬的Vd为0.3L／kg，在肝、肾、脾、肠、胸水和关节液中可达治疗浓度，腹水中浓度较低。能通过胎盘进人胎畜体内，也可分泌至乳汁中。
    本品可部分代谢为活性和无恬性代谢物，主要经肾排泄，小量通过胆汁从粪中排出。在肾功能正常的情况下，犬的t1/2β为0.3～O.5h。
    国内曾报道黄牛、猪肌内注射本品的药动学参数如下：黄牛——tmax0.2lh,t1/2β1.34h，Vd1.56L／kg，6.27h。猪—tmax0.32h，t1/2βO.96h，5.52h。
    【用途】主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。
    【药物相互作用】参见青霉素钠。
    (1)同其他β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类抗生素混合后，可明显减弱两者的抗菌活性，故不能在同一容器内给药。
    (2)与氨苄西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。
    (3)在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、戊巴比妥、维生素B族、维生素C等均呈配伍禁忌。
    (4)与丙磺舒联用可提高和延长本品的血药浓度。
    【注意】参见青霉素钠。
    【用法与用量】肌内注射  一次量  每lkg体重  马、牛、羊、猪10～15mg  犬、猫15～20mg  一日2～3次  连用2～3日
    【制剂与规格】注射用苯唑西林钠(1)O.5g  (2)1g
    注：苯唑西林钠1.05g相当于苯唑西林lg。

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