【药理】肝素钠在体内外均有抗凝血作用,可延长凝血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间。现认为肝素钠通过激活抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)而发挥抗凝血作用,ATⅢ是一种血浆α2球蛋白,它作为肝素钠的辅助因子,可与许多凝血因子结合,并抑制这些因子的活性。因此抑制凝血过程的许多环节:①灭活凝血因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、X2、II2和Ⅷα;②络合凝血酶原(Ⅱα);③中和组织凝血活素(Ⅲ);肝素钠与ATⅢ结合后,可加速ATⅢ的抗凝血 作用。
另外,肝素还有清除血脂和抗脂肪肝的作用。 肝素钠内服无效,须注射给药。静脉注射后均匀分布于白细胞和血浆,很快进入组织,并与血浆、组织蛋白结合。在肝脏被代谢,经肾排除。其生物半衰期变异较大,并取决于给药剂量和给药途径。
【用途】
(1)马和小动物的弥散性血管内凝血的治疗。
(2)各种急性血栓性疾病,如手术后血栓的形成、血栓性静脉炎等。
(3)输血及检查血液时体外血液样品的抗凝。
(4)各种原因引起的血管内凝血。
【注意】
(1)本品刺激性强。肌内注射可致局部血肿,应酌量加2%盐酸普鲁卡因溶液。
(2)用量过多可致白发性出血,表现为全身黏膜出血和伤口出血等,如引起严重出血可静脉注射硫酸鱼精蛋白进行对抗。通常lmg鱼精蛋白在体内中和100单位肝素钠。
(3)禁用于出血性素质和伴有血液凝固延缓的各种疾病,慎用于肾功能不全动物,孕畜,产后、流产、外伤及手术后动物。
(4)肝素化的血液不能用作同类凝集、补体和红细胞脆性试验。
(5)与碳酸氢钠、乳酸钠并用,可促进肝素抗凝作用。
【用法与用量】肌内、静脉注射 每lkg体重,马、牛、羊、猪100~130单位 犬150~250单位 猫250~375单位
体外抗凝 每500mL血液用肝素钠100单位
实验室血样 每lmL血样加肝素10单位
动物交叉循环 肌内注射 每lkg体重 黄牛300单位
【制剂与规格】肝素钠注射液(1)2mL:1000单拉 (2)2mL:5000单位 (3)2mL:12500单位
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