洋地黄毒苷

       本品为玄参科植物紫花洋地黄(Digitalis purpurea)的干叶或叶粉的提纯制剂。
      【性状】白色或黄白色微结晶粉末，无臭，味极苦，熔点256℃～257℃。不溶于水，溶于乙醇、氯仿，微溶于***。
      【药理】
      (1)药效学 与所有其他强心苷一样，洋地黄毒苷对心脏具有高度选择作用，治疗剂量能明显地加强衰竭心脏的收缩力(即正性肌力作用>，使心肌收缩敏捷，并通过植物神经介导，减慢心率和房室传导速率。在洋地黄毒苷作用下，衰竭的心功能得到改善，使流经肾脏的血流量和肾小球滤过功能加强，产生利尿作用，从而使慢性心功能不全时的各种临床表现(如呼吸困难及浮肿等)得以减轻或消失。中毒剂量则因抑制心脏的传导系统和兴奋异位节律点而发生各种心律失常的中毒症状。
      洋地黄毒苷作用的主要受体是位于心肌细胞膜上的Na＋，K+-ATP酶(俗称Na＋，K＋泵)。当强心苷药物与Na＋，K＋-ATP酶结合后，诱导该酶结构发生变化，抑制其活性，使细胞内外Na＋和K＋转运受阻，结果导致细胞内Na＋浓度升高，K＋浓度减少。细胞内Na＋浓度的增加，降低细胞膜两侧Na＋的跨膜梯度，导致细胞外Na－离子与细胞内Ca2＋交换减少，致使细胞内Ca2＋浓度增加。因此，随着每一次动作电位的产生，将有更多的Ca2＋从肌浆网中释放激活肌收缩装置，使心肌收缩力加强。
       (2)药动学 洋地黄毒苷给单胃动物内服后能在小肠迅速吸收，进入体内药物与血红蛋白发生广泛的结合，结合率约为90％，约需10h分布完全。反刍动物内服洋地黄毒苷因瘤胃微生物的破坏，往往不能获得预期可靠的结果。进入体内的洋地黄毒苷在肝脏中代谢，原形药物及其代谢产物主从胆汁排泄，并存在肝肠循环现象。洋地黄毒苷的消除半衰期个体差异较大(13～48h)。犬的消除半衰期长达约20h。
      【用途】洋地黄毒苷具有严格的适应症，兽医临床主用于治疗马、牛、犬等充血性心力衰竭，心房纤维性颤动和室上性心动过速等。
      【药物相互作用】服用苯妥因钠、巴比妥钠、保泰松、利福平，会使血中洋地黄毒苷浓度降低，故合用时需加警惕。
      【注意】
      (1)强心苷安全范围窄，应用时应监测心电图变化，以免发生毒性反应。用药后，一旦出现精神抑郁、共济失调、厌食、呕吐、腹泻、严重虚脱、脱水和心律不齐等症状时，应立即停药。
      (2)若在过去lO天内用过其他强心苷，使用时剂量应减少，以免中毒。
      (3)肝、肾功能障碍患畜应酌减。
      (4)低血钾能增加强心苷药物对心脏的兴奋性，引起室性心律不齐，亦可导致心脏传导阻滞。高渗葡萄糖、排钾性利尿药均可降低血钾水平，须加注意。适当补钾可预防或减轻强心苷的毒性反应。
      (5)除非发生充血性心力衰竭，处于休克、贫血、尿毒症等情况下动物亦不应使用此类药物。
      (6)在用钙盐或拟肾上腺素类药物(如肾上腺素)时，使用强心苷应慎重。
      (7)心内膜炎、急性心肌炎、创伤性心包炎等情况下慎用强心苷类药物。
      (8)在期前房性收缩、室性心搏过速或房室传导过缓时禁用。
     【用法与用量】强心苷的传统用法常分为两步，即首先在短期内(24～48h)应用足量的强心苷(如洋地黄毒苷)，使血中迅速达到预期的治疗浓度，称为洋地黄化，所用剂量称全效量，然后每天继续用较小剂量以维持疗效，称为维持量。
     全效量的给药方法有两种。
      (1)缓给法 将全效量分为8次内服，每8h一次。首次剂量应占全效量的1／3，第2次占1／6，以后各次均占1／12。本法适用于病情不太严重的患畜。
     (2)速给法 首次内服全效量的1／2，每6h一次，第二次为3／4，以后各次均为1／8。本法适用于严重病畜。速给法也可选用强心苷注射液，首次缓慢静注全效量的1／2，以后每2h静注一次，剂量为全效量的1/8～1/10，待呈药效后，改用维持量。
     内服 每lkg体重 洋地黄化剂量 马0．03～0．06mg 犬0．1lmg 一日2次，连用24～48h 维持剂量马0．01mg 犬0．01lmg 一日1次
     【制剂与规格】洋地黄毒苷片0．1mg