【性状】为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭。在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解,在***中几乎不溶。
【药理】主要作用于μ受体。其药理作用类似于吗啡,有较强的镇痛作用,作用时间4~6h。镇痛、镇咳和平滑肌兴奋作用弱,抑制呼吸中枢和缩瞳作用明显。
内服、皮下及肌内注射均吸收良好,90%与血浆蛋白结合。吸收后很快分布到各组织,如肺、肝,肾及脾脏,小部分进入脑中。美沙酮在各种组织包括脑组织中能牢固地与蛋白质结合,反复给药易产生耐药性。
在肝中广泛代谢,主要代谢产物为N-脱甲基及环化成吡咯烷由尿排泄,少量以原型药由胆汁排泄,酸化尿液可增加其排泄。
【用途】用于腹痛、创伤性剧痛、术后镇痛,以及犬、猫的麻醉前给药。
【注意】
(1)本品可抑制胎畜呼吸,故母畜产前忌用。
(2)不宜静脉注射给药。
【用法与用量】皮下、肌内注射 每1kg体重 马0.02mg 犬0.05mg
【制剂与规格】盐酸美沙酮注射液 lmL:5mg
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