【药瑾】
(1)药效学 为阿片受体激动剂。作用与吗啡相似,具有镇痛、镇静、解痉、呼吸抑制等作用。其镇痛作用约为吗啡的l/10,维持时间亦较短,但较少引起动物便秘。哌替啶是与中枢神经系统内的μ型阿片受体进行特异性结合而产生镇痛作用。本品有微弱的阿托品样作用,可解除平滑肌痉挛。在消化道发生痉挛时,使用本品可引发镇痛与解痉的双重作用;对子宫平滑肌无效,大剂量则导致支气管平滑肌收缩。亦可降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,产生呼吸抑制作用,但抑制作用弱于吗啡,维持时间也较短。此外,哌替啶有一定的安定作用,并可增强其他中枢抑制药(如戊巴比妥钠)的作用。
(2)药动学 内服易吸收,但有很强的首关效应。肌内、皮下注射后吸收迅速而完全。血药峰时:肌内注射5~15min,内服0.5~2h。生物利用度:内服45%~61%,肌内注射66%。血浆蛋白结合率约40%~60%。本品体内分布广泛,肝药浓度最高,脂肪中最低。主要在肝脏和肺脏经去甲基和水解代谢消除,5%以原形由尿中排出,可通过血脑屏障及胎盘屏障,也可经乳腺排出。消除半衰期;犬、猫0.7~0.9h,山羊0.7~1.5h,人3~4h,
肌内注射后,15~30min出现最大镇痛效应,皮下注射0.5~lh镇痛作用最强。一般维持药效1~6h,犬猫为1~2h。本品的药动学、药效学特征的种属差异很大。
【用途】主要用于缓解外伤,术后剧痛及内脏绞痛;也可用于犬、猫等麻醉前给药;与氯丙嗪、异丙嗪配伍成冬眠合剂,用于抗休克和抗惊厥等。
【注意】
(1)皮下注射对局部组织有刺激作用。
(2)过量中毒致呼吸抑制,除用纳络酮抢救时,应配合使用巴比妥类以对抗惊厥。
(3)不宜用于怀孕动物、产科手术。
(4)具有心血管抑制作用,易致血压下降,不宜静注给药。
【用法与用量】皮下、肌内注射 一次量 每lkg体重 马、牛、羊、猪2~4mg 犬、猫5~lOmg
【制剂与规格】盐酸哌替啶注射液(1)1mL:25mg (2)1mL:50mg (3)2mL:lOOmg
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