【别名】聚甲基丙烯酸酯；丙烯酸树脂；Polyme—thacrylates；PoLymeric Methaerylates；Eudragitsi Methoerylic Acid Resins．
【分子式与分子量】本品为一大类树脂化合物，分子量不得小于100000。
【来源与制法】本品是由丙烯酸和甲基丙烯或它们的酯，如甲酯、丁酯、二甲胺基乙酯、氯化二甲胺基酯，在引发剂的存在下聚合而得。供应商品有固态或以异丙醇、丙酮等或它们不同比例的混合物作溶剂的液态，有的商品还加有邻苯二甲酸二丁酯等增塑剂。
【性状】 由于构成的成分不同、比例不同、聚合度不同，所得产品型号、规格也就不同，所以性状差异较大，有的为固体，有的为液体；有的为阳离子，有的为阴离忆；有的胃溶，有的肠溶；各品种的相对密度、溶解特性、pH、粘度、折光率、碱性、酸性等性质也不相同。
E型是以二甲胺基甲基丙烯酸酯和其它中性甲基丙烯酸酯类为基础的一种阳离子聚合物，以12．5％异丙醇／丙酮(60：40)组成的溶液供应，为淡黄色其有溶剂特征气味。去溶剂后颗粒含量≥干重的98％。
L型是以50％甲基丙烯酸与不同比例构成易溶于肠液的阴离子聚合物。
S型是以30％甲基丙烯与不同比例的甲基丙烯酸酯构成的几乎不溶于肠液的阴离子聚合物，两者均以不含增塑剂的12．5％异丙醇溶液供应(L12．5，S12．5)或含邻苯二甲酸二丁酯作增塑剂的12．5％异丙醇溶液供应(L12．5p、S12．5p)；两者均为无色液体，具有溶剂特征气味。
RL型(10%氯化三甲胺甲基丙烯酸酯)和RS型(含5%氯化三甲胺甲基丙烯酸酯)均为含某些季胺基团的丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物，市售商品为12.5％异丙醇／丙酮(60：40)溶液。本品为微黄色通常澄明或微有浑浊，具有溶剂的特征气妹。除去溶剂后的颗粒含量≥干重的98%。
E30D型和Endragit L30D型是用乳化聚合的方法制成的含30％干树脂的乳白色水分散液，具有低粘度和微弱的芳香气味。
Eudragit E30D是丙烯酸乙酯与甲基丙烯酸甲酯以70：30比例的共聚物。EudragitE30D是甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯以50:50比例的共聚物。
相对密度2020E12．5型:0．8g／ml；L12.5p型:0．845／cm3;S12．5p型:0．845g／ml；RLl2．5型：0．825g／cm3；RSl2．5型:0．825g／ml。
溶解度：E型溶于极性有机溶剂如醇类、丙酮、酯类、氯仿等，不溶于水、石油醚、***和唾液，在酸性介质中易膨胀和溶解。L型除溶于上述极性溶剂外，不溶于它们的混合溶剂，不溶于水、石油醚等，在pH<6．7时不膨胀，pH>6时溶解。S型的溶解性与上述L型相似，但在pH<6．5时不膨胀，pH>7时溶解。RL和RS型在与丙酮或二氯甲烷混合后能溶于异丙醇和乙醇以及甲醇、氯仿、三氯乙烷、乙酸乙酯、乙二醇单苯醚。几乎不溶于纯异丙醇和四氯化碳，不溶于石油醚和石油。在水溶性介质中膨胀，水的吸收量与pH和类型有关，RL型有较多的亲水季胺基团，比RS型更易膨胀。E30D和L30D型可以任意比例与水混溶。
pH：E30D型7．5～8．5； L30D型2．0～3．0。
粘度：RL型0．005～O．01 5Pa·s，RS型0．005～0．015Pa·s
折光率D20：E12．5型1．38；L12．5型1．39；S12．5型1．39；RLl2．5型1．383；RSl2．5型1．388。
碱值(mg／KOH／干物料g)：E型180；RL27，RSl3．5。
酸值：L型315；S型190。
【质量标准】 USP·NF，1990
鉴别 ＋
粘度 应符合型号规定的标准
干燥失重 ≤ 5.0%
炽灼残渣 ≤ 0．1％
砷 ≤ 2ppm
重金属 ≤ 0.002%
单体 ≤ 0．3%
含量 应符合型号规定的标准
不同型号的含量与粘度标准
甲基丙烯酸(以干基计，％) 粘度(Pa·s)
型号 最小 最大 最小 最大
A 46．0 50．6 0. 05 0．2
B 27. 6 30. 7 O. 05 0. 2
C 46．O 50．6 0．1 0. 2
【作用与用途】 本品在药剂制造中用作制粒粘合剂和薄膜包衣剂，也用作缓释制剂的载体材料，用于制备颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂、膜剂、微囊剂等，可根据其性质选用。选用不同的型号可制得胃溶制剂、肠溶制剂。E型可用作胃溶制剂，L型和s型用作肠溶制剂，RL和Rs型常用于制备缓释制剂，就形成的膜衣而言，RL型较RS型具有更大的可渗透性。L100一SS为再分散粉末，专用肠溶薄膜包衣,是L30D的替代品。
【应用实例】 1．肠溶薄膜包衣液取GudragitL30D 600g，甘油三醋酸酯18g，滑石粉30g,蒸馏水852ml，常法制成包衣液即得。
2．缓释薄膜包衣液 30％EudragitRL水分散液113g(相当于干品34g)，滑石粉55g，二氧化钛28g，着色剂5．3g。聚乙二醇6000 10g，蒸馏水458．7g，常法制成包衣液即得。
3. 扑热息痛缓释微囊 取20g含6％聚异丁烯和8％Eudragit RS的氯仿溶液置于三口细颈烧瓶中，加扑热息痛结晶(粒度为250～35 5tμm),以0．9g／min的流速将6%聚异丁烯环己烷溶液(作防聚剂)60g加至烧瓶中，借此逐渐降低Eudragit RS的溶解度。整个过程保持恒温(25℃)、恒速 (200转／min)。待微囊形成2min后，使其沉降，倾去上清液，用环己烷lOOml分两次洗涤，以去除吸附在微囊表面的聚异丁烯空微囊，抽滤后在室内通风中除去溶媒，干燥即得。释药速率符合Higuchi方程。制备时增加囊膜材料，可增加对药物的包裹量，释药速度减慢；减小囊蕊(药物)粒度,释药速度加快。
4．扑尔敏缓释颗粒 扑尔敏2份,CAP或磷酸钙1份，EudragitRSl份。先将药物与填充剂混合后，以12．5%(W／v)EudragitRS丙酮一异丙醇溶液粘合剂制成软材，过10目筛，颗粒在60℃下鼓风干燥4h，干粒过16目筛整粒。然后将颗粒置色衣锅内喷稀糖浆使成圆形。最后用12．5％EudragitRS丙酮异丙醇液包衣、干燥即得。
5．茶碱缓释片 取茶碱200g，氮烷基甲基丙烯酸酯共聚物RSl02g，甲基丙烯酸共聚物95g，轻质二氧化硅1．5g，硬脂酸镁1．5g混合压片即得(400mg／片)。该片2h释放50％，12h释放100％,而对照品(茶碱200g，结晶纤维素145g，乳糖50g、硬脂酸镁5g)片重400mg。按同条件下释放100%。
6．异山梨醇二硝酸酯缓释片剂 ①速溶结合物(A)：取异山梨醇二硝酸酯200g,乳糖565g，玉米淀粉150g，微晶纤维素70g，羟丙基纤维素15g。用水混合制粒。②缓溶结合物(B)：取异山梨醇二硝酸酯200g，乳糖450g，滑石粉100g，Eudragit RLl00 190g，氢化菜籽油150g混合制粒。③缓溶结合物(C)：将B用含有乙基纤维素、氢化油、巴西棕榈蜡、滑石粉和乙醇的溶液包衣而得。将A、B、C按2:l：2的比例如适量润滑剂混合压片即得。
7．硝酸甘油缓释片 片蕊制备，乳糖一硝酸甘油混合物(10:1)0．025g，滑石粉0．01305g，乳糖0．21305g，PVP0．0135g过筛混匀，用Eudragit E30D 0．0027g(干重)的水分散液包衣、干燥，水含量为0．5～1％,将其粉碎成lmm颗粒，与滑石粉、硬脂酸钙0．0027g混匀压制成直径9mm，片重0．27g的片子即得。包衣：将该片在40～50℃用乙基纤维素0．00135g，羟丙基甲基纤维素0．00189g，硬脂酸镁0．000405g，PEG0．0004g混合物包衣，然后再用EudragitL30D，0．00081g(干重)，滑石粉0．001202g，硅酮抗泡沫乳剂0．000015g，并用PEG进一步包衣即得。
8．诺氟沙星颗粒剂 取500g颗粒状蔗糖于包衣机中，吹入空气将1％PVP水溶液喷雾于颗粒上，逐渐加入800g玉米淀粉，包于颗粒上，在50～60℃以热空气干燥成球形颗粒，取该颗粒300g以空气悬浮于颗粒机内，喷洒3%的PVP的EIPA溶液，加入523g主要为诺氟沙星(I)和玉米淀粉的混合粉末，50～60℃下热空气干燥，做成500g速释颗粒(I)，其中含(I)lOOmg。将(1)用糖和羟丙基纤维素包衣，用含有单甘油酯和轻质二氧化硅的EndragldL100的IPA／二氯甲烷溶液处理，干燥后得到缓释颗粒。该颗粒可较长时间保持血药浓度。
9．林可霉素微囊 酒石酸林可霉54g，甲基丙烯酸异丁烯酸共聚物3g，丙酮80ml，硬脂酸镁／液体石蜡(1:50)混合物30ml。制法:将酒石酸林可霉素与甲基丙烯酸异丁烯酸共聚物溶于丙酮中，于室温下将此溶液分散于混合物中，并在搅拌下蒸发除去丙酮即得。
【配伍变化】配伍变化发生于酸或碱的条件下，随品种不同面定。L30D和E30D与可溶性的电解质有禁忌，在pH改变、有机溶制、特高的温度、很细的色素和强烈的剪切梯崖都能使分散液发生凝聚。L30型的分散液与硬脂酸镁禁忌。
【安全性】 L30D、E、L、S、RS和RL型曾对大鼠、家兔和狗进行过毒性研究，表明以干品给予6～28g／kg体重，两星期以上未见毒性反应。对大鼠进行了3个月的慢性毒性试验,结果表明，动物器官未发现明显变化。E30D和L30D型的Ames试验，也未显示致突变性。我国生产的丙烯酸树脂I－Ⅳ号．经毒性试验证明,均为无毒类材料。
【贮运事项】 应密闭或密封，避光贮存于阴凉、干燥、通风处。避免溶剂挥发，避免与酸、碱、强氧化剂共贮运，远离火源。
【注释】 1．USP·NF收载的A·B·C牌号不能与Eudragit商品牌号相混淆。Erdragit的证明文件已被FDA列档。
2．干粉在室温下稳定；分散液在一年左右可保持稳定,对高温敏感。
3．作喷雾包衣剂时,上光液和悬浮液必须用适当的溶剂稀释和加入适当的增塑剂，如三醚酸甘油酯，邻苯二甲酸酯类，聚乙二醇类和柠檬酸酯类等。
4．水蒸气对膜(厚约25μm)的渗透性：E12.5和E100型为350g水／m2／d；L12．5P和s12．5P型为150g水／m2／d。膜(厚约25μm)对水蒸气的吸收作用：RLl2．5型为450g／m2／d；RSl2．5型为250g水／m2／d。
5．本条是丙烯酸树脂的总论。本书中收载了国产的丙烯酸树脂E30和Ⅰ～Ⅳ号以及进口的Eudragit牌号的12个产品，详见各条项下。