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高层关注话题:兽用中药注射剂辅料有哪些?

     网络  2015-12-24 17:35:00
【导读】中药提取辅料的选用要慎重中药注射液使用的溶剂分为水及非水两大类。中药提汲水溶性有效成份或有效部位,一般使用水,因它价廉、无毒、且提取范围广。对某些适应性差者可经过调理pH,或加附加剂,或用特殊技术,从而改善提取效果。难溶...

中药提取辅料的选用要慎重

中药注射液使用的溶剂分为水及非水两大类。中药提汲水溶性有效成份或有效部位,一般使用水,因它价廉、无毒、且提取范围广。对某些适应性差者可经过调理pH,或加附加剂,或用特殊技术,从而改善提取效果。难溶或水溶性差的有效成份或有效部位,一般使用不同浓度的乙醇、丙酮、乙酸乙酯、***、石油醚等三类或四类溶剂。但95%乙醇作为溶媒可行性较差,由于:对药材的润湿性差;难于循环使用;挥发性强,损失大;易燃烧,安全性差。

中药注射液成型工艺中辅料的选用

成型工艺所涉及到的辅料有注射用水、乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、甲醛缩甘油、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、苯甲酸苄酯、植物油等,但最常用的是注射用水,其次是乙醇、甘油、丙二醇及其复合溶剂。

中药注射液辅料的选用,一般有以下几种情况:

1、以有效部位投料的中药注射液,当有效部位易溶于水,如黄芪多糖注射液选用注射用水作为溶剂,当有效部位难溶或不溶于水,可选用复合溶剂乙醇-甘油或乙醇-丙二醇直接制成注射液。

2、某些中药注射液有含挥发油,一般采用水蒸气蒸馏提取芳香油或制备芳香水,然后将药渣用水提醇沉等工艺进行分离纯化。在成型工艺中一般多采用适量吐温-80作增溶剂,如金银花注射液、柴胡注射液等均采用吐温-80增溶,可有效消除注射液药液的浑蚀或乳光,使药液澄明。

3、中药注射液中稳定剂的选用

稳定剂应根据具体品种筛选使用,某些中药注射液中含有可能被水解、氧化成份时,在制剂成型的处方筛选中,应加入稳定剂进行试验,筛选出适宜适量的稳定剂。常用抗氧剂有:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚。防腐剂有:苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯、甘油、乙醇、山梨酸、苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、醋酸苯汞、硫柳汞、洗必泰等。

4 、留意事项

鉴于中药注射液中的成份复杂,有的成份在弱酸环境下稳定,有的在弱碱环境下稳定,有的在中性环境下稳定,因此,研制中药注射液pH值调理剂十分重要。使用何种pH值调理剂以及最适宜的范围,应根据具体中药注射剂进行pH值调理剂及其范围的筛选试验。中药注射液使用的pH调理剂与化学药品注射剂相同。无机酸类:如盐酸、硫酸、磷酸等;有机酸类:如醋酸、枸橼酸、马来酸、乳酸、酒石酸、酸性氨基酸等;碱类:如浓氨溶液、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、枸橼酸钠、醋酸钠、磷酸氢二钠、二羟甲基氨基甲烷、乙醇胺、乙二胺、碱性氨基酸等。

中药注射液最常用的pH调理剂有10%盐酸、10%枸橼酸、10%氨溶液、10%氢氧化钠溶液、10%枸橼酸钠等。以上品种应根据不同的中药注射剂筛选使用,如黄芪多糖注射液,不宜选用氢氧化钠溶液调理pH值,最适宜的pH值应为5.0~7.0。近些年来,中药注射液品种日益增多,且应用广泛。中药注射液由植物原药材提取加工而成,往往含有多种成份,工艺复杂,辅料的选择至关重要。

中药注射液最常出现的问题是产生混浊或沉淀,溶液颜色加深等。出现这些问题的主要原因是提取、纯化工艺不当或是成型工艺不当,而提取、纯化工艺或成型工艺都与辅料的选用有直接的关系。因此,在中药注射液的研发中,辅料的选用特别重要。


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