固体分散剂的类型

 固体分散体主要有3种类型。 　　（一）简单低共熔混合物 　　药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固体分散体，此时药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物，医|学教育网搜集整理但不能或很少形成固体溶液。 　　双炔失碳酯（AD）与PEG6000形成低共熔物，AD与PEG6000重量比与峰温的关系见图16-1.图中AB是熔点曲线，表明PEG6000的熔点在加入AD后基本无变化。CD是凝固点曲线，随着AD的加入而上升，为部分相溶的共熔物，重量比低于50%时固相消失。 　　（二）固态溶液 　　药物在载体材料中以分子状态分散时，称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况，分完全互溶与部分互溶；按晶体结构，分为置换型与填充型。 　　如水杨酸与PEG6000可组成部分互溶的固态溶液。当PEG6000含量较多时，可形成水杨酸溶解于其中的α固态溶液；当水杨酸的含量较多时形成PEG6000溶解于水杨酸中的β固态溶液。这两种固态溶液在42C以下又可形成低共熔混合物。 　　（三）共沉淀物 　　共沉淀物（也称共蒸发物）是由药物与载体材料以适当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点。常用载体材料为多羟基化合物，如枸橼酸、蔗糖、PVP等。双炔失碳酯（AD）与PVP以1∶8制成共沉淀物，AD分子进入PVP分子的网状骨架中，药物晶体受到PVP的抑制而形成非结晶性无定形物。从X射线衍射图证实，共沉淀物中AD的晶体衍射峰已消失，说明形成了固体分散体。 　　固体分散体的类型可因不同载体材料而不同，如联苯双酯与不同载体材料形成的固体分散体，经X射线衍射分析证明，联苯双酯与尿素形成的是简单的低共熔混合物，医|学教育网搜集整理即联苯双酯以微晶形式分散于载体材料中。而联苯双酯与PVP的固体分散体中，联苯双酯的晶体衍射峰已消失，形成无定形粉末状共沉淀物。联苯双酯与PEG6000形成的固体分散体中，联苯双酯的特征衍射峰较两者的物理混合物约小一半，认为有部分联苯双酯以分子状态分散，而另一部分是以微晶状态分散。固体分散体的类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关。 　　固体分散体主要有3种类型。 　　（一）简单低共熔混合物 　　药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固体分散体，此时药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物，医|学教育网搜集整理但不能或很少形成固体溶液。 　　双炔失碳酯（AD）与PEG6000形成低共熔物，AD与PEG6000重量比与峰温的关系见图16-1.图中AB是熔点曲线，表明PEG6000的熔点在加入AD后基本无变化。CD是凝固点曲线，随着AD的加入而上升，为部分相溶的共熔物，重量比低于50%时固相消失。 　　（二）固态溶液 　　药物在载体材料中以分子状态分散时，称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况，分完全互溶与部分互溶；按晶体结构，分为置换型与填充型。 　　如水杨酸与PEG6000可组成部分互溶的固态溶液。当PEG6000含量较多时，可形成水杨酸溶解于其中的α固态溶液；当水杨酸的含量较多时形成PEG6000溶解于水杨酸中的β固态溶液。这两种固态溶液在42C以下又可形成低共熔混合物。 　　（三）共沉淀物 　　共沉淀物（也称共蒸发物）是由药物与载体材料以适当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点。常用载体材料为多羟基化合物，如枸橼酸、蔗糖、PVP等。双炔失碳酯（AD）与PVP以1∶8制成共沉淀物，AD分子进入PVP分子的网状骨架中，药物晶体受到PVP的抑制而形成非结晶性无定形物。从X射线衍射图证实，共沉淀物中AD的晶体衍射峰已消失，说明形成了固体分散体。 　　固体分散体的类型可因不同载体材料而不同，如联苯双酯与不同载体材料形成的固体分散体，经X射线衍射分析证明，联苯双酯与尿素形成的是简单的低共熔混合物，医|学教育网搜集整理即联苯双酯以微晶形式分散于载体材料中。而联苯双酯与PVP的固体分散体中，联苯双酯的晶体衍射峰已消失，形成无定形粉末状共沉淀物。联苯双酯与PEG6000形成的固体分散体中，联苯双酯的特征衍射峰较两者的物理混合物约小一半，认为有部分联苯双酯以分子状态分散，而另一部分是以微晶状态分散。固体分散体的类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关。   分享到：