一、体内药物分析的概念
体内药物分析（Biopharmaceutical Analysis）是一门研究生物机体中药物及其代谢物和内源性物质的质与量变化规律的分析方法学。通过分析的手段了解药物在体内（包括实验动物等机体）数量与质量的变化，获得各种药物代谢动力学的各种参数和转变、代谢的方式、途径等信息。从而有助于药物生产、实验、研究、临床等各个方面对所研究的药物作出估计与评价，以及对药物的改进和发展作出贡献。体内药物分析又可称为“生物药物分析”、“生物医药分析”、“临床药物分析”。体内药物分析是药物分析学科的重要分支。
二、体内药物分析的任务
1．体内药物分析本身的“方法学”研究
与常规的药物分析方法相比，体内药物分析在灵敏度、专属性和可靠性等方面都有较高的要求。通过方法学的研究，可对各种分析方法在体内药物分析中的应用规律进行探讨，从而可对各种分析方法的灵敏度、专属性、准确度等性能指标进行评估，最终为生物样品的常规测定提供合理的、最佳的分析条件。
2．开展各种生物样品的常规测定
主要是对生物体液（血液、尿液等）、脏器组织、头发等生物材料中的药物进行测定。如临床药理研究，常需进行血药浓度的测定，以了解血药浓度与药物效应之间的关系。如临床药学研究，常需进行治疗药物监测（TDM），提供准确的血药浓度测定值，以实行给药方案个体化。
3．新药开发中的新药体内研究
在新药研制过程中，按照国家新药审批的有关规定，应提供药物在动物和人体内的有关药代动力学参数，如血药浓度的峰值、达峰浓度的时间、药－时曲线下面积、表现分布容积、半衰期、生物利用度、肾清除率以及血浆蛋白结合率等基本数据。对于已经用于临床的药物，仍有必要继续进行深入的体内研究。
4．药物代谢产物的研究与测定
药物代谢产物（Metabolites）的研究是药物代谢学科的一个重要方面，其研究结果对指导药物设计、评价临床用药的安全性及合理性具有特别重要的意义。随着药物分析新技术、新仪器的不断问世，使药物代谢产物的研究变得比以前要容易。目前，药物代谢产物的研究已获得了快速的发展，现已成为药学领域的研究前沿之一。
5．内源性物质的研究\"
内源性物质（Endogenous Substances）是指机体内的正常生化成分，如激素、肾上腺素、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、尿酸、葡萄糖醛酸等。在正常生理条件下这些物质均处在一定浓度范围内。当外源性物质（Xenobiotics），如药物、食品、毒物等进入体内后，内源性物质在体内的含量便会发生变化或出现异常，提示机体发生了病变。因此，通过测定内源性物质的含量，对某些疾病的诊断、预防及治疗，均具有十分重要的意义。
6．滥用药物（Abuse Drug）的研究
麻醉药品、精神药品的滥用问题是世界范围内广泛存在的一个严重社会问题，中国也不例外，且日益严重。因此，如何检测、确证嫌疑人存在药物滥用现象，已成为一个重要的研究课题。如法医检验的毒物分析，吸毒者体内的毒物检测，运动员体内的兴奋剂（禁药）检查，都必须借助体内药物分析的方法和技术才能完成。
三、体内药物分析的特点
1．生物样品组成复杂，干扰杂质多，大多需要分离和净化
生物样品中除了所含的待测药物及其代谢药物外，通常还会有大量的内源性物质，如蛋白质、脂肪、尿素、色素等有机杂质以及钾、钠、钙、镁、铁、铜等无机杂质。同时这些内源性物质还可能与药物及代谢药物结合产生新的物质。因此，生物样品一般需经分离净化，排除干扰后才能进行测定
2．可供分析的样品量少，尤其是连续测定时，很难再度获得完全相同的样品
生物材料通常不可能大量取样，特别是在连续测定过程中，很难重新获得完全相同的样品，这就使得测得结果难以阐明。
3．被测药物和代谢物的浓度或活性极低，且波动范围大
进入体内药物的量本来就少，加上广泛分布和多种代谢，使得生物样品内所含药物浓度极低，且浓度变化范围也大，一般为10-9g/ml,有的甚至低达10 -13g/ml。因此，常需采用高灵敏度的检测器或将样品浓度富集后才可能检出待测组分。
4．某些样品的测定往往要求很快地提供结果，尤其在毒物检测工作中
体内药物分析一般比较麻烦、费时。但是对于某些样品的测定，如临床急性中毒病人的解救、临床用药监护、法医检验等，尤其在毒物检测工作中常需快速提供分析结果。
5．实验室应具有现代化仪器设备，应有多种检测手段，可进行多项分析工作
开展体内药物分析工作，实验室必须拥有样品冷藏、萃取、离心、浓集等必要设备及现代化分析检测仪器，如荧光分光光度计、高效液相色谱仪、气相色谱仪、气相色谱-质谱仪以及各种免疫分析测定仪等。应具备多种分析检测手段，从而可进行多项分析工作。
6．测定数据的处理和阐明有时较为困难
由于生物样品组成复杂、浓度极低、样品预处理过程较麻烦等因素的影响，使得测定数据的处理和结果的阐明有时变得比较困难。
7、工作量较大，随着工作的深入开展，会成倍地甚或按指数级数增加