第八节 其他抗生素
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林可霉素
又称洁霉素,常用其盐酸盐。
[性状]
盐酸林可霉素为白色结晶性粉末,无臭或微臭,味苦,易溶于水,溶于乙醇,遇酸和空气稳定。水溶液为右旋,本品1.15g相当于1g盐基(林可霉素)。
[抗菌作用]
本品对革兰氏阳性茵有效。与红霉素素作用相近,对葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、链球菌、破伤风杆菌、肺炎球菌及魏氏梭菌、少数放线菌有良好的疗效;对霉形体也有效,但不及红霉素对革兰氏阴性菌作用极差;对病毒、真菌等无效。
[抗菌机理]
与50S亚基结合,但仅与革兰氏阳性菌的核蛋白体形成复合物,对革兰氏阴性菌的核蛋白体无亲和力。同时应注意与核蛋白体结合点至少有一部分与红霉素重合,且后者亲和力大,因而与红霉素相互竞争结合位点,呈现出拮抗作用。对其它抗生素如青霉素、头孢菌素、四环素之间无交叉耐药性。
[体内过程]
本品口服吸收差,肌内注射吸收良好,体内分布广,特别集中于骨组织与乳汁内。脑脊液中正常时很少渗入,在炎症时其浓度达血中的40%左右。胆汁与粪便排出量大,尿中排出量少,乳汁排出量与泌乳量相关,乳中的浓度为血药浓度的4—6倍,持续时间长达6—8h。
[作用与应用]
本品对革兰氏阳性茵引起的感染,特别对青霉素、红霉素的耐药菌、痢疾杆菌、霉形体或副嗜血杆菌引起的猪、羊、犊牛、猫、犬的肺炎、肠道炎均有效。也可用于对青霉素过敏的病例。本品可用于链球菌引起的产后母猪乳房炎一子宫炎一无乳症的治疗。
本品单用混饲(558/t)可促进仔猪增重,减少仔猪腹泻,与大观霉素(1:1)配伍,混饲(120 g/t)投喂母猪分娩前后各10一15天,可预防母猪产后无乳症发生,减少仔猪的死亡;与大观霉素(1:2)配伍,用于鸡败血支原体与犬大肠杆菌感染,其疗效远较其单用或较泰乐菌素强。
[不良反应]
大剂量口服有胃肠道反应如腹泻或肠炎。肌内注射给药疼痛刺激感强,或吸收不良。本品对家免敏感,易引起严重反应或死亡,故不宜用。
克林霉素
本品又称氯洁霉素或氯林可霉素。结构式见林可霉素部分。
[性状]
克林霉素盐酸盐(或磷酸酯)为白色结品性粉末,味苦,易溶于水(100 mg/m1),微溶于甲酯和乙醇,干燥品稳定。
[作用与应用]
抗菌谱与林可霉素相似,其抗菌强度高于林可霉素4—8倍,因两者的抗菌机理相同,故有完全交叉耐药性。同理,该药与红霉素间常呈拮抗,不宜合用;对青霉素、红霉素、四环素等有耐药性的细菌,使用本品仍有效。细菌对本品耐药性的发展较缓慢,适应症与林可霉素相同。本品口服易吸收,且明显强于林可霉素,因而完全可替代后者。
[不良反应]
本品主要在肝内代谢,肝功不良者不宜用。新生幼畜及孕畜也不宜用。静脉注射给药宜缓,以防发生血栓性静脉炎。