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青蒿素的作用

     兽药网  2016-01-24 19:07:00
【导读】    最近青蒿素成为了最热门的词语,自从10月5日屠呦呦获得诺贝尔奖后,“青蒿素”一路蹿红进入大众视野。甚至一些商家大肆宣传做一些青蒿素”的广告,借机营销。那么青蒿素为什么引起了人们的关注呢?以下就青蒿素以及青蒿素的作用给...

    最近青蒿素成为了最热门的词语,自从10月5日屠呦呦获得诺贝尔奖后,“青蒿素”一路蹿红进入大众视野。甚至一些商家大肆宣传做一些青蒿素”的广告,借机营销。那么青蒿素为什么引起了人们的关注呢?以下就青蒿素以及青蒿素的作用给大家做个详细的介绍。

    青蒿素的介绍

    青蒿素,化学式C15H22O5,分子量282.33,无色针状晶体,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、***及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。熔点156-157℃。

    青蒿素是从植物黄花蒿叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。

    以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物,中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。

    尤其在疟疾重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。

    青蒿素的作用

    1、自由基的抗疟作用。

    青蒿素及其衍生物化学结构中的过氧桥这一基团是抗疟作用中最重要的结构。改变过氧基团,青

    蒿素的抗疟作用消失。青蒿素在体内活化后产生自由基,继而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键,使蛋白失去功能导致疟原虫死亡。另一种观点认为青蒿素转化为碳自由基发挥烷化作用是疟原虫的蛋白烷基化。目前这一观点被广泛认可。

    2、对红内期疟原虫的直接杀灭作用。

    青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫是通过影响表膜-线粒体的功能,阻断宿主红细胞为其提供营养,从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对疟原虫配子体具有杀灭作用。

    3、抑制PfATP6酶的抗疟作用。

    有研究推测青蒿素及其衍生物对PfATP6(PlasmodiumfalciparumcalciumATPase6)具有强大而特异的抑制效果。PfATP6是恶性疟原虫基因组中唯一一类肌浆网/内质网钙ATP酶(sarco/endoplasmicreticulumcalciumATPase,SERCA)。青蒿素抑制PfATP6,使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高,引起细胞凋亡,从而发挥抗疟作用。

    以上就是对青蒿素以及青蒿素的作用的介绍,除了以上的介绍的之外,青蒿素还有一大特点就是,青蒿素本身没有明显的毒副作用。

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