分散片批报存在什么问题

    搜牧·中国禽病网讯，针对这分散片剂型在新药药学部分审评中存在的几个共性问题，搜集总结了以下存在的几个问题。        1、处方设计没有突出分散片的特点        分散片这一剂型主要适用于难溶性药物和有生物利用度问题的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。因此这类剂型的开发应该是有选择的，不是所有普通片剂都能盲目地一哄而上，改变成分散片。        2、制备工艺的确定没有体现择优的原则        根据分散片的特点，控制其质量的关键因素之一是必须严格控制药物和辅料的粒度，也就是颗粒粒径要小。因此分散片的工艺应有别于普通片剂，如药物在作成制剂前，最好经过微粉化。据报道：复方磺胺甲唑分散片在制备工艺中，将药物粉碎成粒径为40 μm的细粒，压片后，置水中不到1 min即完全崩解，溶出时间不超过15 min。另外戚海亮等研究，将难溶性药物与亲水性辅料共研磨，能增加粉末粒子表面的湿润性，也可促进药物溶出。在制备工艺优化方面，大多数研制单位工作都比较粗糙，没有进行深入的研究和筛选，因此生产出的分散片往往达不到预期的目的，疗效不理想。        3、质量标准的研究没有重视对溶出速率的考察        英国药典1993版对分散片的检查仅有崩解时限和分散均匀性两项，中国药典2000年版二部附录草案对分散片的质量控制中又增加了溶出度检查项，这是因为在分散片的处方中，若辅料使用不当，虽然崩解速度很快，但药物溶出却不一定理想。有报道， 以淀粉或微晶纤维素为崩解剂，3%明胶溶液为粘合剂的复方磺胺甲 唑、吡罗昔康和羟基保太松分散片的溶出度就较低。同样是阿奇霉素分散片，有的单位的产品崩解时限＜3 min，15 min的溶出限度为80%以上，而有的单位的产品尽管崩解时限＜3 min，但15 min的溶出限度还不到50%，因此在质量标准的各项研究工作中，一定要对溶出度进行详细的研究和周密的考察。如：肖学成等在布洛芬分散片的研制中，按中国药典1995年版二部附录的有关要求，测定了分散片的体外溶出度，并与普通片比较，结果可见，分散片的溶出速度明显快于普通片。        又据报道，将阿莫西林分散片给12名健康志愿者吞服，或在水中分散后口服，与服用同一抗生素的胶囊剂和混悬剂进行人体生物利用度研究，结果在Cmax,Tmax 和AUC方面存在显著的差异，分散片吸收快，完全，平均最大血药浓度增加33%，AUC增加23%。以上结果均说明，选用合理的处方与工艺的分散片，比一般片剂有明显的优越性，不仅服用方便，崩解与溶出快速，而且生物利用度与口服混悬剂相当。        据预测，至本世纪末下世纪初，世界所有销售药品中约10%将以新颖释药剂型出现，其市场销售份额预计每年增长1%，分散片这一速溶速效新剂型可望得到更快发展。希望以上存在的共性问题能引起更多研制单位的重视，能有更多，更好的分散片品种通过新药审评，尽快推向市场，为人类健康服务。