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固体分散剂的制法及特点

     中国禽病网  2016-01-13 19:19:00
【导读】    搜牧·中国禽病网讯,固体分散剂具有药物稳定、不致胃障碍、遮避苦味、提高生物利用度的优点。        (一)熔融法        将药物和载体分别粉碎过筛,按比例称取一定量,充分混合,置一定容器中,用水浴或油浴加热,...
    搜牧·中国禽病网讯,固体分散剂具有药物稳定、不致胃障碍、遮避苦味、提高生物利用度的优点。        (一)熔融法        将药物和载体分别粉碎过筛,按比例称取一定量,充分混合,置一定容器中,用水浴或油浴加热,不断搅拌至全部熔融,继续搅抖,然后倾于冷的不锈钢板上,使迅速冷却固化,将其置于干燥器中,在室温条件下干燥,粉碎,过筛,即得。本法优点是简单、方便、经济,可以得到药物的过饱和状态;缺点是药和载体在熔融过程中可能发生分解和蒸发。但可用减压法熔融,或充惰性气体防止。        (二)溶剂法        将药物和载体同时溶于同一溶剂中,或者把药物和载体分别溶于相同的溶剂中,混合均匀,蒸去溶剂,使药物和载体同时析出,得到其沉淀物。蒸发溶剂时,最好先用较高温度蒸至粘稠时,突然冷冻固化,这样能得到质量好的产品。         常用的溶剂有氯仿、95%乙醇、无水乙醇、丙酮、异丙醇等。          此法优点是可以避免熔融法因加热温度过高,使药物和载体分解;缺点是有机溶媒不易除净,成本高等。用溶剂法制备固体分散物时,还可加入一些表面活性剂、增溶剂、混悬剂、崩解剂及起泡剂等,有利于药物的分散、溶解和吸收。        (三)溶剂一熔融法          将固体药物选用适当溶剂溶解后,再混入熔融的固体载体中,迅速冷却固化,即得。本法优点是药物受热时间短、稳定,产品质量好,缺点是仅限于小剂量药物。体外试验证明,固体分散物在30分钟内释放百分率是微粉剂释放率的3~4倍。         (四)喷雾包埋法         将药物和载体溶于溶媒中,然后喷雾干燥即得。        本法所用的载体应既能溶于水又能溶于有机溶媒中。常用的载体有甲基纤维素、PVP、半乳糖、甘露聚糖等。
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