大环内酯类是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素，因具有14～16元环内酯结构，故称大环内酯类抗生素。主要对革兰氏阳性（G+）菌、某些革兰氏阴性（G－）球菌、厌氧菌及支原体、衣原体有良好抗菌作用。自1952年发现红霉素以来，已有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素及它们的衍生物问生。
近年来又开发出罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等新品种。动物专用品种有泰乐菌素、替米考星、乙酰异戊酰泰乐菌素（又名泰万菌素、万乐霉素）、泰拉霉素等。大环内酯类对很多临床常用抗生素的耐药菌株有较好疗效，毒性低，无严重的不良反应。但本类抗生素之间有不完全的交叉耐药性。
1 抗菌特性与抗菌机理
1.1 属高效抑菌剂
抗菌谱和抗菌活性基本相似，抗菌谱同青霉素且较其抗菌谱广，主要对多数G+菌、G－球菌、厌氧菌及军团菌、支原体、衣原体、螺旋体有良好作用，对G+菌比G－菌更有效。对多数G+菌如链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌、棒状杆菌等有较强的抗菌作用；对G－菌中的巴氏杆菌、布氏杆菌、嗜血杆菌属、放线菌属、流感杆菌等也有一定的作用，肠杆菌种（绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌等）的大部分菌株耐药。在兽医临床上主用于控制猪痢疾、猪增生性肠炎等消化系统感染和肺炎支原体以及耐青霉素的金黄色葡萄球菌、链球菌等敏感菌所引起的肺炎、败血症、蜂窝织炎、子宫炎、乳腺炎、化脓性皮炎、细菌性肠炎、尿道感染、关节炎等严重全身或局部感染及猪肺疫、猪丹毒等。不易通过血脑屏障。
1.2 抗菌机理
本类药物与细菌核糖体的50S亚基可逆性结合，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成而发挥抑菌作用。这种作用基本上被限于快速分裂的细菌，属生长期速效抑菌剂。抗菌机理相同而同属于生长期速效抑菌的还有氟苯尼考、林可霉素及泰妙菌素，由于它们之间能互相竞争作用位点而不宜联用。
1.3属时间依赖性抗生素
即药物浓度高于最小抑菌浓度（MIC）的维持时间是影响药效最关键的因素。当药物浓度达到较高水平后，再增加浓度，并不能增加其杀菌作用，投药原则是将间隔时间缩短，而不必增大每次剂量。为此，注射用药必须每日至少2次，同时有很强的抗生素后效应。
1.4 替米考星及其换代产品
乙酰异戊酰泰乐菌素可作为防治猪呼吸道病综合征（PRDC）的首选药物
（1）具有更适宜防治PRDC的抗菌谱。研究表明，当前各种常用抗生素制剂对能引发PRDC的各种病原体显示有效谱以泰万菌素、替米考星居首位，其对猪肺炎支原体（MH）、猪胸膜肺炎放线杆菌（APP）、多杀性巴氏杆菌（PM）、副猪嗜血杆菌（HP）、沙门氏菌（SC）和猪放线菌均有抑菌作用，四环素族抗生素主要对APP、MH和PM有效，不如泰万菌素、替米考星有效面广；而青霉素类抗生素对这些病原体的有效性较低。
（2）吸收性和体内分布显示出防治PRDC的突出优点。将泰万菌素、替米考星添加到饲料或饮水中投给猪均易吸收，要比青霉素类、四环素类和头孢霉素类更好吸收。同时，大环内酯类为弱碱性物质，通过血液易移行到PH值偏酸的肺组织和巨噬细胞内，细胞内的浓度可能为血浆浓度的20倍，对呼吸道感染有显著疗效。
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