【药理】
(1)药效学 具广谱杀菌作用,对革兰氏阳性、革兰氏阴性包括产β-内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放线杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。曾从牛呼吸道疾病病料中分离出病原菌,经测试其M1C90(μg/mL)分别为:溶血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~O.13)、多杀性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.25)、昏睡嗜血杆菌≤O.06(0.03~0.13),属高度敏感。支气管炎博德特氏菌对本品耐药。对猪病原菌的MIC90(μg/mL)分别为胸膜肺炎放线杆菌≤0.03、猪链球菌≤0.03、多杀性巴斯德氏菌≤0.03和猪霍乱沙门氏菌≤1.0、鼠伤寒沙门氏菌2.0、大肠杆菌1.0。
(2)药动学 本品肌内和皮下注射后吸收迅速,血中和组织中药物浓度高,有效血药浓度维持时间长,消除缓慢,半衰期长。给牛、猪肌内注射本品后,15min内迅速被吸收,在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur,DFC)。由于β-内酰胺环未受破坏,其抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC半胱氨酸二硫化物。本品的表观分布容积<1L/kg。猪、绵羊、牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高,其次为肺、肝、脂肪和肌肉,一般可维持高于MIC的浓度。例如猪按3mg/kg肌内注射,一日1次,连用3天,其组织浓度(μg/mL)分别为:血浆3.25、呼吸道0.60、皮肤0.57、肺0.49、扁桃体0.30、关节液0.29。牛按1mg/kg肌内注射,一日1次,连用5天,其组织浓度(μg/mL)分别为血浆l.0(注射后7.5h)关节液0.65(注射后2.5h)、肺0.36、空肠0.34。在奶中主要以无活性的游离代谢物-DFC半胱氨酸二硫化物的形式出现。头孢噻呋排泄较缓慢,动物的半衰期有明显的种属差异(马、牛、绵羊、猪、犬、鸡、火鸡的t1/2β)分别为3.15、7.12、2.83、14.5、4.12、6.77和7.45h。但大部分可在肌内注射后24h内由尿和粪中排出。DFC在牛、猪和鸡的粪便中迅速降解为无活性化合物。
现将本品对牛、猪中的主要药动学参数罗列如下:
牛肌内沣射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3μg/mL,tmax1~4h,t1/2β9.68~13.3h。
猪肌内注射3mg/kg~Cmax 14.22μg/mL,tmax0.625h,t1/2β13.46h。
【用途】本品用于防治下列敏感菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏鸡的疾患。
牛——主要用于溶血性巴斯德氏菌、多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病(运输热、肺炎)。对化脓棒状杆菌等呼吸道感染也有效。也可治疗坏死梭杆菌、产黑色拟杆菌引起的腐蹄病。
猪——用于胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴斯德氏菌、猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病(猪细菌性肺炎)。
马——主用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌、马链球菌、变形杆菌、摩拉菌等呼吸道感染也有效。
犬——用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。
一日龄雏鸡——防治与雏鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。
【药物相互作用】参见其他头孢菌素。
【注意】参见其他头孢菌素。
(1)马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻,能致死。一旦发生立即停药,并采取相应治疗措施。
(2)注射用头孢噻呋钠按规定剂量、疗程和投药途径应用,无宰前休药期也无牛奶废弃期。盐酸头孢噻呋混悬注射液的休药期为:牛2日。
(3)主要经肾排泄,对肾功能不全动物要注意调整剂量。
(4)注射用头孢噻呋钠用前以注射用水溶解,使每mL含头孢噻呋50mg(2~8℃冷藏保效7天,15~30℃室温中保效12h)。
【用法与用量】肌内注射 一次量 每1kg体重 牛1.1~2.2mg 马2.2~4.4mg 猪3~5mg 一日1次 连用3日。
皮下注射 一次量 每lkg体重 犬2.2mg 一日1次 连用5~14日
一日龄雏鸡 每羽0.08~O.20mg(颈部皮下)
【制剂与规格】盐酸头孢噻呋混悬注射液lOOmL:5g
注射用头孢噻呋钠1g、4g。 饲料与营养
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