【性状】白色或微黄色结晶性粉末,微臭;极易引湿。在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在***中不溶。极易引湿,其1%水溶液的pH值应为6.0~8.0。
【药理】
(1)药效学 本品抗菌机理同于青霉素等β-内酰胺类抗生素,但抗菌活性微弱,对多数肠杆菌科细菌的MIC为34~64μg/mL,对金葡菌、溶血链球菌等革兰氏阳性球菌的MIC12~15μg/mL,绿脓杆菌和肠球菌属对本品完全耐药。本品可与多数β-内酰胺酶结合成不可逆性结合物,从而对金黄葡萄球菌和多种革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶均有快速抑制怍用。这种作用可使阿莫西林、氨苄西林、头孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌谱增广,抗菌活性增强,从而产生协同抗菌作用。本品与阿莫西林混合,已有人用和兽用制剂。此种联合制剂的体外药敏试验,证明对以下多种兽医临床病原菌,包括产生β-内酰胺酶的细菌均有效:金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间葡萄球菌、链球菌(粪链球菌等)、支气管炎博德特菌、棒状杆菌(化脓棒状杆菌等)、大肠杆菌、变形杆菌(奇异变形杆菌)、肠杆菌属、肺炎克雷伯氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、巴斯德氏菌(多杀性已斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌等)、猪丹毒丝菌。
(2)药动学 克拉维酸钾内服在胃酸中稳定并易于吸收。犬的吸收半衰期为0.39h,投药后1h出现血药峰浓度,表观分布容积为0.32L/kg。与阿莫西林共同分布于肺、胸水和腹水中。在唾液、痰和脑脊液中浓度低,但脑膜炎时脑脊液的浓度升高。克拉维酸在犬血清中有13%与蛋白结合。药物易透过胎盘,但无致畸毒性。克拉维酸和阿莫西林在奶中浓度低。克拉维酸通过肾小球滤过,以原型在尿中排出,犬在尿中排出占用量34%~52%的原药和代谢物,在粪中排出25%~27%,也有16%~33%从呼吸气中排出,其在尿中浓度虽高,但也只有阿莫西林排出量的1/5。
【用途】本品单独应用无效。常与青霉素类药物联用,以克服细菌产生β-内酰胺酶引起耐药性,而提高疗效。主用于产酶和不产酶金黄葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染。亦用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
【药物相互作用】【注意】参见阿莫西林。犊内服休药期4日;牛注射休药期14日;牛奶废弃期1日。
本品性质极不稳定。易吸湿失效。原料药应严封在-20℃以下干燥处保存。需特殊工艺制剂,才能保证药效。
【用法与用量】内服 一次量 每lkg体重 家畜10~15mg(以阿莫西林计) 一日2次
皮下、肌内注射 一次量 每lkg体重 家畜6~7mg(以阿莫西林计) 一日1次
【制剂与规格】阿莫西林克拉维酸钾片0.125g(阿莫西林0.1g与克拉维酸0.025g)
注射用阿莫西林克拉维酸钾1.2g(阿莫西林lg与克拉维酸0.2g) 饲料与营养
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