【性状】白色或类白色的粉未;无臭或几乎无臭,味微苦;有引湿性。在水中易溶,在乙醇或氯仿中不溶。每1mL含本品20万单位(0.2g)的溶液,其pH值应为4.5~7.0。干燥品很稳定,在室温中可保持抗菌活性1年以上,其水溶液在室温中和pH值3~7时也很稳定,在冷藏时抗菌活性可保存1年以上。
【药理】
(1)药效学 链霉素对结核杆菌(MIC一般为0.5μg/mL)和多种革兰氏阴性杆菌(如大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、巴斯德氏菌、志贺氏痢疾杆菌、鼻疽杆菌等)有抗菌作用。对金黄葡萄球菌等多数革兰氏阳性球菌的作用差。与青霉素合用具协同杀菌作用。链球菌、绿脓杆菌和厌氧菌对本品耐药。细菌接触本品后极易产生耐药性,短期内即达到很高程度。本品在较低浓度时抑菌,较高浓度则杀菌。在弱碱性(pH值7.8)环境中抗菌活性最 强,酸性(pH值6以下)时则下降。
(2)药动学 内服极少吸收,肌内注射后吸收良好,约0.5~2h达血药峰浓度(马2h、水牛1.47h、黄牛0.68h、奶山羊1.1lh、猪1.35h)。其血药浓度随剂量的加大而增加。在常规剂量下,一般在血中维持有效浓度6~12h(马12.30h、水牛9.53h、黄牛16.Olh、奶山羊6.32h、猪10.05h)。主要分布于细胞外液,存在于体内各个脏器。以肾中浓度最高,肺及肌肉内含量较少,脑组织中几乎不可测出(马约为血清浓度的4%)。可到达胆汁、胸水、腹水及结核性脓腔和干酷样组织中。能透过胎盘屏障。蛋白结合率约20%~30%。本品在体内不代谢灭活,绝大部分以原型经肾小球过滤排出,尿中浓度很高(24h内排出肌内注射量的2/3以上)。在胆汁、乳汁中也排出少量。其t1/2β为:马3.05h、水牛2.36h、黄牛4.O7h、奶山羊4.73h、猪3.79h。
【用途】用于治疗各种敏感菌的急性感染,如家畜的呼吸道感染(肺炎、咽喉炎、支气管炎)、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统病(传染性鼻炎等)、细菌性肠炎等。也可用于控制乳牛结核病的急性暴发(每天注射,连续6~7天)。
【药物相互作用】参见本节前言。
(1)与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用,可能增加对耳、肾及神经肌肉接头等的毒性作用,使听力减退、肾功能降低及骨骼肌软弱、呼吸抑制等。后者可用抗胆碱酯酶药(新斯的明)、钙剂等进行解救。
(2)与多黏菌素类合用,或先后连续局部或全身应用。可能增加对肾和神经肌肉接头的毒性作用。
【注意】
(1)链霉素对其他氨基糖苷类有交叉过敏现象。对氨基糖苷类过敏的患畜应禁用本品。
(2)患畜出现失水(可致血药浓度增高)或肾功能损害时慎用。
(3)用本品治疗泌尿道感染时,宜同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性。
(4)本品内服极少吸收,仅适用于肠道感染。
【用法与用量】内服 一次量 驹、犊1g 一日2~3次 仔猪,羔羊0.25~O.5g 一日2次
混饮 每1L水 禽30~120mg
肌内注射 一次量 每1kg体重 家畜10~15mg 家禽20~30mg —日2次 连用2~3日
【制剂与规格】注射用硫酸链霉素(1)0.75g(75万单位) (2)1g(100万单位) (3)2g(200万单位) (4)5g(500万单位) 饲料与营养
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