卡那霉素由链霉菌(Streptomyces kanamyceticus)产生,临床用硫酸卡那霉素系由单硫酸卡那霉素或卡那霉素加一定量的硫酸制得。卡那霉素和硫酸成盐的摩尔比约为l:1.7。按干燥品计算,每lmg的效价不得少于679卡那霉素单位。效价测定1000卡那霉素单位相当于1mg的卡那霉素。卡那霉素有A、B、C三种组分,本品主要为A,而B仅含5%以下,C量极微。卡那霉素B又称卡内多霉素(kanendomycin)或新卡霉素,抗菌作用较组分A强,但其耳毒性和肾毒性也大。 【性状】白色或类白色的粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在氯仿或***中几乎不溶。30%水溶液的pH值应为6.0~8.0。水溶液稳定。 【药理】 (1)药效学 对大多数革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、多杀性巴斯德氏菌等有强大抗菌作用。金黄葡萄球菌和结核杆菌也敏感。绿脓杆菌、革兰氏阳性菌(金葡菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌、病毒等对本品耐药。 (2)药动学 内服吸收不良,大部分不经变化由粪便排出。肌内注射后迅速被吸收,约0.5~1.5h达血药峰浓度(马1.67h、水牛1.32h、黄牛0.72h、奶山羊0.75h、猪1.O8h)。局部应用后亦有一定量从体表吸收。广泛分布于胸水、腹水和实质器官中,但很少渗入唾液、支气管分泌物和正常脑脊液中。脑膜有炎症时脑脊液中的药物浓度可提高约一倍左右。本品在胆汁和粪便中浓度很低。排泄主要通过肾小球过滤,约有注射量的40%~80%(活性型)从尿中排出,如给山羊一次肌内注射75mg/kg后2h尿中浓度可高达8300μg/mL。乳汁中亦可排出少量。其半衰期(t1/2β)为马2.30h、水牛2.32h、黄牛2.81h、奶山羊2.17h、猪2.07h。 【用途】内服用于治疗敏感菌所致的肠道感染。肌内注射用于敏感菌所致的各种严重感染,如败血症、泌尿生殖道感染。呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。也曾用于缓解猪喘气病症状。 、 【药物相互作用】【注意】参见本节前言及硫酸链霉素。 【用法与用量】肌内注射 一次量 家畜10~15mg 一日2次 连用2~3日 【制剂与规格】注射用硫酸卡那霉素(1)0.5g(50万单位) (2)lg(100万单位) (3)2g(200万单位) 硫酸卡那霉素注射液2mL:0.5g(50万单位)
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