阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物，系在卡那霉素A分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰链而得。常用其硫酸盐。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于690阿米卡星单位。含量测定1000阿米卡星单位相当于1mg的阿米卡星。 【性状】白色或类白色结晶粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、丙酮、氯仿或***中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为6.0～7.5。水溶液宜室温(15～30℃)保存，冷冻或高温(40℃)可使溶液变淡黄色，但效价不减。阿米卡星性状稳定，在室温中至少保效2年，溶液在120℃中80min不减损效价。 【药理】 (1)药效学 本品对多数细菌的作用与卡那霉素相似或略优，一般比庆大霉素差。对各种革兰氏阴性菌和阳性菌、绿脓杆菌等均有较强的抗菌活性。但链球菌、肺炎球菌、肠球菌霉太多耐药。对厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均无效，本品对多种肠道阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶(乙酰转移酶、磷酸转移酶和核苷转移酶)稳定。当细菌对其他氨基糖苷类耐药后，对本品还常敏感。本品与半合成青霉素类或头孢菌素类联合常有协同抗菌效应。如对绿脓杆菌可与羧苄西林联合；对肺炎球菌可与头孢菌素类联合；对大肠杆菌、金黄葡萄球菌可与头孢噻肟联合。 (2)药动学 本品内服或子宫内灌注很少吸收，肠黏膜发炎、出血或溃疡时可吸收相当量。犬、猫肌内注射后0.5～1h出现血药峰浓度，皮下注射稍有延缓。皮下或肌内注射的生物利用度超过90%。吸收后主要分布于细胞外液，存在于胸水、腹水、心包液、关节液和脓液中，痰、支气管分泌物和胆汁中浓度高。本品与血浆蛋白少量结台合(<20%，链霉素35%)，不易透过血脑屏障。也不进入眼组织中。在骨、心、胆囊和肺组织中可达治疗浓度，亦能在某些组织如内耳和肾中蓄积。据报道，成年犬、猫的分布容积为0.15～0.3L／㎏；而马为0.26～ 0.58L/kg。新生畜和幼畜由于有较多的细胞外液，其分布容积明显增大。透入胎盘和胎儿的浓度约为母体血清浓度的15%～50%。几乎完全通过肾小球滤过而排泄。阿米卡星的消除半衰期在马为1.14～2.3h、犊牛2.2～2.7h、犬、猫0.5～1.5h。肾功能减退患畜的半衰期明显延长。本品制成溶液给母马子宫灌注，一日1次，每次2g，连用3天，在灌注后1h内子宫内膜的药物浓度超过40μg／g，每次灌注后24h，其浓度仍能达到2～4μg／g。 【用途】国外用于犬大肠杆菌、变形杆菌引起的泌尿生殖道感染(膀胱炎)及绿脓杆菌、大肠杆菌引起的皮肤和软组织感染。尤其适用于革兰氏阴性杆菌中对卡那霉素、庆大霉素或其他氨基糖苷类耐药的菌株所引起的感染。其他动物可酌情试用。也可子宫灌注治疗大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯氏菌引起的马子宫内膜炎、子宫炎和子宫蓄脓。 【药物相互作用】【注意】参见本节前言及其他氨基糖苷类。 (1)患畜应足量饮水，以减少肾小管损害。 (2)长期用药可导致耐药菌过度生长。 (3)阿米卡星与羧苄西林不可在同一容器内混合应用。 (4)本品不可直接静脉注射，以免发生神经肌肉阻滞和呼吸抑制。 (5)由于具不可逆的耳毒性，慎用于需敏锐听觉的特种犬。 【用法与用量】皮下、肌内注射 一次量 每lkg体重 马、牛、羊、猪、犬、猫5～10mg 禽15mg 一日2～3次 连用2～3日 子宫灌注 一次量 马2g溶入200mL灭菌生理盐水中 一日1次 连用3日 【制剂与规格】硫酸阿米卡星注射液(1)lmL：0.1g(10万单位) (2)2mL：0.2g(20万单位) 注射用硫酸阿米卡星0.2g(20万单位)
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